Antagoniste non competitif

[Lina1998]

Salut ! J'ai pas compris pq quand on met un antagoniste non compétitif c'est l'efficacité qui diminue :/

[jerebwic]

[quote="Lina1998"]
Salut ! J'ai pas compris pq quand on met un antagoniste non compétitif c'est l'efficacité qui diminue :/
[/quote]
 
Salut !
 
C'est le même raisonnement qu'avec l’inhibition enzymatique, c'est à dire que l'antagoniste non compétitif se fixera sur un site de liaison différent. Ce ne sera non pas l'affinité mais l'efficacité qui diminuera alors 

[Lina1998]

Hm.. tjrs pas compris ^^' peut être qu'en relisant le cours demain je comprendrais ton explication, donc je risque de revenir

[jerebwic]

[quote="Lina1998"]
Hm.. tjrs pas compris ^^' peut être qu'en relisant le cours demain je comprendrais ton explication, donc je risque de revenir mais merci
[/quote]
 
Hésite pas à passer à la fin d'une écurie d'UE6 sinon dans le pire des cas

[Greg]

En gros quand tu as un antagoniste non compétitif, il va se fixer sur le récepteur à un endroit différent de là où le ligand naturel se fixe. Du coup il n'y a pas de compétition entre le ligand et l'antagoniste, contrairement aux antagonistes compétitifs.


En gros, à la base avec une quantité x de ligand tu arrivais à fixer tous tes récepteurs et donc tu obtenais l'effet maximal.

Quand tu ajoutes un antagoniste COMPETITIF l'antagoniste va se fixer au MEME endroit que le ligand sur le récepteur, donc il va y avoir compétition entre le ligand et l'antagoniste pour savoir lequel va se fixer sur le récepteur. Donc ton effet va diminuer par rapport au cas où tu es sans antagoniste. Mais si tu augmentes ta dose de ligands, tu vas réussir à retrouver ton effet maximal. Du coup avec une quantité x+y de ligands EN PRÉSENCE d'antagoniste compétitif tu vas obtenir le même effet qu'avec une quantité x de ligands EN ABSENCE d'antagoniste compétitif.

Donc tu vas diminuer ta puissance c'est à dire que tu dois augmenter les doses pour avoir le même effet.


En revanche dans le cas de ta question, tu as un antagoniste NON COMPETITIF. Et la ça fonctionne pas de la même manière: ton antagoniste se fixera sur le récepteur à un endroit différent du ligand. Du coup plus aucune compétition, parce que le ligand et l'antagoniste peuvent se fixer en même temps sur le récepteur.

Mais le problème c'est que lorsque les deux sont fixés en même temps, il n'y a pas d'effet car l'antagoniste bloqué l'effet du ligand. Donc même si tu rajoutes des kilos et des kilos de ligands, tu ne pourras pas atteindre ton effet maximal car l'antagoniste sera fixé sur le récepteur, et le ligand n'aura aucun moyen de l'en détacher contrairement au cas où l'antagoniste est compétitif.

Donc tu vas diminuer ton efficacité car ton effet maximal EN PRESENCE d'antagoniste non compétitif sera inférieur à celui EN ABSENCE d'antagoniste non compétitif et même si tu rajoutes de tonnes de ligands, ça n'y changera rien.

[Lina1998]

Ahhh d'accord !! Merci Greg !!

[Lina1998]

<blockquote class="ipsBlockquote" data-author="jerebwic" data-cid="64657" data-time="1485990126">
Hésite pas à passer à la fin d'une écurie d'UE6 sinon dans le pire des cas </blockquote>


Du coup c'est bon j'ai compris ^^

[jerebwic]

[quote="Lina1998"]
Du coup c'est bon j'ai compris ^^
[/quote]
Parfait
 
Pavay de qualitéééééé greg

[Greg]

<blockquote class="ipsBlockquote" data-author="jerebwic" data-cid="64673" data-time="1486025306">
Parfait


Pavay de qualitéééééé greg </blockquote>


J'étais chaud pour un pavé de pharmaco, je pouvais pas laisser passer ça