Métabolisme Médicaments

[ElGuapeton]

Bonjour !


Dans le cours « aspect chimique », on parle de certain médicament, les « pro médicaments », administrés par voie orale, qui ne deviennent actif qu’APRES avoir étés métabolisés par l’organisme


OR dans le cours « paramètre phramacodynamique », on énonce les étapes dans l’organisme du devenir du médicament : administration, passage dans le tube digestif puis dans le sang, diffusion dans l’organe ciblé, PUIS métabolisme qui mène à l’elimination


Ça se contredit non ?


A moins que métabolisme ne veut pas dire la même danse entre les deux cours?


Merci d’avance

[Marcoo]

Le métabolisme concernent les réactions chimiques qui ont lieu dans le foie et les reins. Ces réactions chimiques sont utilisées pour différent but.
 
-Soit avec un pro-médicament il se fait métaboliser et du coup le médicament s'active et peut ensuite être absorbé par les différents récepteurs et affecter la transduction
-Soit le médicament passe par le foie et le rein pour devenir plus hydrosoluble et ensuite être éliminé dans les urines 

[ElGuapeton]

[quote="Marcoo"]
Le métabolisme concernent les réactions chimiques qui ont lieu dans le foie et les reins. Ces réactions chimiques sont utilisées pour différent but.
 
-Soit avec un pro-médicament il se fait métaboliser et du coup le médicament s'active et peut ensuite être absorbé par les différents récepteurs et affecter la transduction
-Soit le médicament passe par le foie et le rein pour devenir plus hydrosoluble et ensuite être éliminé dans les urines 
[/quote]
 
 
D'accoooooord
 
C'est pour ça que l'on parle de l'"effet de premier passage" ! Un principe actif peut passer plusieurs fois par un "métabolisme" !
 
En gros, passer par le foie ne veut pas dire forcément être éliminer, il peut aller dans le sang aussi !
 
Merci de ton aide

[Nolwenn21]

Un pro-medicament est un médicament qui a été modifié dans le but par exemple d’éviter l’effet de premier passage hépatique ( du foie ) qui dégrade le groupement sensible du médicament ( celui qui interagira avec le récepteur )et qui ne permet pas son activité, on rajoute par exemple au médicament des groupements hydrophobe pour que lorsque le foie métabolise le pro-medicament cette partie “ en trop “(les groupements greffés) soit enlevé pour qu’il nous reste que le médicament qui lui a une activité métabolique ! C’est en général ce qui ce passe lors de la prise d’un médicament par voie oral, il est souvent dégradé par les nombreux obstacle qu’il rencontre avant d’atteindre la circulation général, et l’un des obstacles est le foie , ou l’acidité de l’estomac.. etc

Et en général le métabolisme par voie oral se passe majoritairement dans le foie c’est le principal lieu du métabolisme mais on peut aussi l’observer à d’autre en droit ça arrive !

Après tout dépend de l’administration, si c’est par voie intraveineuse le médicament a déjà atteins la circulation général donc il y aura bien un chemin de type —> passage dans le sang—> diffusion dans organe cible—> effet thérapeutique —> métabolisme .. car on est pas dans le cas ou le médicament subit l’effet de premier passage hépatique, il peut tout à fait passer par le foie pour être métaboliser mais différemment que pour la voie oral .. Fin le chemin suivie et l’arrivée du métabolisme dans ce chemin dépend de plusieurs facteurs notamment du type d’administration!
Ce que je veux dire c'est que un médicament n'a pas forcément besoin d'être métabolisé pour fonctionner, parfois  le métabolisme arrive seulement dans la fin de son trajet pour être éliminé de l'organisme par l'intermédiaire du foie ou des reins
 
Ce qui confirme bien ce que dit Marcoo  

[ElGuapeton]

[quote="Nolwenn21"]
Un pro-medicament est un médicament qui a été modifié dans le but par exemple d’éviter l’effet de premier passage hépatique ( du foie ) qui dégrade le groupement sensible du médicament ( celui qui interagira avec le récepteur )et qui ne permet pas son activité, on rajoute par exemple au médicament des groupements hydrophobe pour que lorsque le foie métabolise le pro-medicament cette partie “ en trop “(les groupements greffés) soit enlevé pour qu’il nous reste que le médicament qui lui a une activité métabolique ! C’est en général ce qui ce passe lors de la prise d’un médicament par voie oral, il est souvent dégradé par les nombreux obstacle qu’il rencontre avant d’atteindre la circulation général, et l’un des obstacles est le foie , ou l’acidité de l’estomac.. etc

Et en général le métabolisme par voie oral se passe majoritairement dans le foie c’est le principal lieu du métabolisme mais on peut aussi l’observer à d’autre en droit ça arrive !

Après tout dépend de l’administration, si c’est par voie intraveineuse le médicament a déjà atteins la circulation général donc il y aura bien un chemin de type —> passage dans le sang—> diffusion dans organe cible—> effet thérapeutique —> métabolisme .. car on est pas dans le cas ou le médicament subit l’effet de premier passage hépatique, il peut tout à fait passer par le foie pour être métaboliser mais différemment que pour la voie oral .. Fin le chemin suivie et l’arrivée du métabolisme dans ce chemin dépend de plusieurs facteurs notamment du type d’administration!
Ce que je veux dire c'est que un médicament n'a pas forcément besoin d'être métabolisé pour fonctionner, parfois  le métabolisme arrive seulement dans la fin de son trajet pour être éliminé de l'organisme par l'intermédiaire du foie ou des reins
 
Ce qui confirme bien ce que dit Marcoo
[/quote]
 
Merci bcp de ton aide !
 
Si j'ai bien compris, un médicament pris par voie orale, passe le foie (= premier passage, et ne se fait pas forcément métabolisé),puis atteint la circulation générale, est distribué et exerce son activité pharmacologique avant de REvenir dans le foie/rein (selon s'il est hydrosoluble ou non) pour être éliminé ? c'est ça ?

[Nolwenn21]

 En faite ce que tu dois retenir principalement de mon message c'est que le métabolisme d'un médicament n'est pas obligatoire pour qu'il soit actif et entraîne une activité c'est le cas par exemple pour le médicament administrer par intraveineuse, ils circulent jusqu'à l'organe cible et agissent directement ! Et oui effectivement les propriétés chimiques (hydrophile/lipophile) vont engendrer une élimination directement par le rein pour les médicaments les plus  hydrosoluble, et par l'intermédiaire du foie, qui métabolise le médicament pour le rendre plus hydrophile pour ensuite pouvoir être éliminée par le rein ou passé par la voie biliaire.
Un promédicament à généralement toujours besoin d'être métaboliser pour être actif, et en général ils sont souvent utiliser pour la voie oral, qui justement possède plusieurs obstacle qui dégrade le médicament ou l'empêche de passer certaine barrière.
Autre exemple on va greffer certain groupement hydrophobe sur un médicament pour qu'il est une durée plus longue (qu'il soit relarguer petit à petit par le métabolisme du foie ) 
Beaucoup de processus rentre en jeu ! Mais retiens que le métabolisme ne veut pas dire seulement activation du médicament, c'est une étape permettant aussi d'élimination! 
J'espère que tu comprend bien ce que je veux dire après tu as juste à apprendre les exemple du cours ! 
Te prend pas trop la tête dessus ! 
Mais n'hésite pas si tu as d'autre question ou des passages de mes explications qui te paraisse flou !

[ElGuapeton]

<blockquote class="ipsBlockquote" data-author="Nolwenn21" data-cid="94493" data-time="1580736008">
En faite ce que tu dois retenir principalement de mon message c'est que le métabolisme d'un médicament n'est pas obligatoire pour qu'il soit actif et entraîne une activité c'est le cas par exemple pour le médicament administrer par intraveineuse, ils circulent jusqu'à l'organe cible et agissent directement ! Et oui effectivement les propriétés chimiques (hydrophile/lipophile) vont engendrer une élimination directement par le rein pour les médicaments les plus hydrosoluble, et par l'intermédiaire du foie, qui métabolise le médicament pour le rendre plus hydrophile pour ensuite pouvoir être éliminée par le rein ou passé par la voie biliaire.

Un promédicament à généralement toujours besoin d'être métaboliser pour être actif, et en général ils sont souvent utiliser pour la voie oral, qui justement possède plusieurs obstacle qui dégrade le médicament ou l'empêche de passer certaine barrière.

Autre exemple on va greffer certain groupement hydrophobe sur un médicament pour qu'il est une durée plus longue (qu'il soit relarguer petit à petit par le métabolisme du foie )

Beaucoup de processus rentre en jeu ! Mais retiens que le métabolisme ne veut pas dire seulement activation du médicament, c'est une étape permettant aussi d'élimination!

J'espère que tu comprend bien ce que je veux dire après tu as juste à apprendre les exemple du cours !

Te prend pas trop la tête dessus !

Mais n'hésite pas si tu as d'autre question ou des passages de mes explications qui te paraisse flou !</blockquote>


C’est très clair merci bcp !!